松果体素全面解析：从生物合成到健康应用的深度指南

mysmile 闻库 2025-09-12 1

松果体素

松果腺体素（Melatonin，MT），通常称为褪黑激素或褪黑素，是一种由哺乳动物和人类松果体分泌的胺类激素。它具备多种生理功能，包括改善睡眠、调节生物钟、抗衰老、增强免疫力及抗肿瘤作用。

人类的松果体是附着于第三脑室后壁的豆状微小器官。1960年，Lerner首次从松果体中分离出松果体素。该激素在体内浓度极低，仅以皮克（pg，1×10⁻¹²克）级别存在。其生物合成受光照周期严格调控，夜间分泌量比白天高出5至10倍，并在凌晨2点至3点达到峰值。3至5岁幼儿的夜间松果腺体素分泌水平最高。作为一种新兴保健成分，美国食品药品监督管理局认可松果体素作为普通膳食补充剂，中国卫生部已批准20种含松果体素的保健食品（其中国产8种，进口12种）。

松果体素的化学名为N-乙酰5-甲氧基色胺（N-acetyl-5-methoxytryptamine），分子式为C13H16N2O2，分子量为232.28，熔点为116∼120℃，最大紫外吸收波长为222nm，外观呈白色或类白色结晶粉末。

生物合成

松果腺体素的生物合成过程受光周期严格调控。在光神经信号控制下，松果体将色氨酸转化为5-羟色氨酸，进一步转化为5－羟色胺，在N-乙酰基转移酶作用下转化为N-乙酰基-5-羟色胺，最终合成松果体素，导致体内浓度呈现昼夜节律变化。夜间分泌量较白天多5~10倍，凌晨2：00~3：00达到高峰。生物合成还与年龄密切相关：它可通过胎盘进入胎儿或经哺乳传递给新生儿，三月龄时分泌量增加并显现昼夜节律，3~5岁幼儿夜间分泌量最高，青春期后略有下降，随年龄增长逐渐降低，老年时期昼夜节律趋于平缓或消失。

日本研究表明，松果体素易被机体氧化失效，虾青素（ASTA）可保护其免于氧化，促进内源性分泌，因此用于时差调节。

生理功能对睡眠的影响

Holmes研究了松果腺体素的催眠作用及神经影响，给予大鼠10mg/kg BW松果体素后，EEG检测显示入睡时间缩短一半，觉醒时间减少，慢波睡眠和异相睡眠延长且易唤醒；Dollins等（1994）对20名志愿者施用0.1~10mg松果体素，发现口腔温度下降、入睡加快、睡眠持续时间延长、精力减退、疲劳感增加、情绪低落、Wilkinson听觉测试正确率下降。Waldhauser等（1990）让20名志愿者口服80mg松果腺体素，服药1h后血清浓度峰值显著高于正常，睡前清醒时间缩短，睡眠质量提升，觉醒次数减少，睡眠结构优化（浅睡阶段缩短、深睡阶段延长），晨间唤醒阈值降低。Irina等（1995）在18、20、21时给予志愿者0.3mg和1.0mg松果体素，能使入睡和进入睡眠第二阶段时间缩短，但不影响REM（快速眼动）期，表明其有助于改善失眠。

松果体素分泌呈昼夜节律，凌晨2：00~3：00达高峰。夜间松果腺体素水平直接影响睡眠质量。35岁后，自身分泌量明显下降，平均每10年降低10%~15%，导致睡眠紊乱和功能失调，水平降低与睡眠减少是脑衰老重要标志。外源性补充可调整昼夜节律、提高睡眠质量、改善机能、延缓衰老、提升生活质量。

抗衰老作用

自由基与衰老密切相关，正常机体自由基产生与消除平衡被打破时，会损伤脂质、蛋白质、核酸等生物大分子，破坏细胞结构导致衰老。松果腺体素通过抗氧化、清除自由基和抑制脂质过氧化保护细胞，防止脱氧核糖核酸损伤。Russel等发现，松果体素对黄樟素（通过自由基损伤DNA的致癌物）的保护作用达99%，且呈剂量-反应关系。它还能拮抗百草枯等外源性毒物引起的过氧化和自由基损伤，降低脑中LPO含量，呈剂量依赖。

调节免疫作用

Maestron发现，抑制松果腺体素生物合成可导致小鼠体液和细胞免疫受抑。松果体素能拮抗急性焦虑诱发的小鼠应激性免疫抑制，防止脑心肌病毒感染导致的瘫痪和死亡。晏建军等发现它能提高荷瘤小鼠CD4+CD8+值，协同IL-2增加外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞NK和LAK活性，促进IL-2诱生；注射后H22肝癌小鼠巨噬细胞杀伤活性和IL-1诱生水平显著提高。Kethleen等（1994）研究发现，松果腺体素能活化人体单核细胞，诱导细胞毒性和IL-1分泌。

抗肿瘤作用

Vijaýalaxmi等（1995）体外研究发现，松果体素对¹³⁷Cs的γ射线（150 Gy）所致人外周淋巴细胞染色体损伤有显著保护作用，呈剂量-效应关系；对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。体外试验表明，它对丝裂霉素C致突变性也有保护作用。松果体素能降低化学致癌物（黄樟素）诱发的脱氧核糖核酸加成物形成，防止DNA损伤。晏建军等发现松果腺体素能抑制荷瘤小鼠肿瘤生长，延长存活时间，与IL-2协同。Danforth等测定正常、乳腺癌和易患者24h血浆松果体素水平，表明其与激素依赖性人乳腺癌相关。它通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨噬细胞积聚因子产生，用于肿瘤辅助治疗。

毒性

松果体素为内源性物质，通过内分泌调节起作用，在体内有自身代谢途径。血液中70%~75%在肝脏代谢为6-羟基松果体素硫酸盐，经尿（80%）和粪（20%）排出；5%~7%转化为6-羟基松果腺体素葡醣苷酸，无代谢物蓄积。生物半衰期短，口服7~8h后降至生理水平，毒性极小。Jack（1967）研究显示，800mg/kg BW可溶性剂量不引起小鼠死亡。傅剑云等（1997）进行大鼠、小鼠急性毒性试验和致突变试验，口服LD₅₀均大于10g/kg BW。Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验和小鼠精子畸形试验均为阴性；3000多人体试验显示，每天服用几克（健康剂量的几千倍）长达一个月，几乎无毒性。

应用

松果腺体素的调节免疫、抗肿瘤、抗衰老等保健功能展现巨大潜力，作为一种新型保健食品前景广阔。美国FDA认为它可作为普通膳食补充剂，中国卫生部批准20种含松果体素保健食品。但人体每日需求量仅零点几毫克，过量服用可能影响黑色素生成，需注意用量控制。

化学信息

化学名：N-乙酰5-甲氧基色胺（N-acetyl-5-methoxytryptamine）

分子式：C13H16N2O2

结构式：

分子量：232.28

熔点：116∼120℃

最大紫外吸收波长：222nm。

性状：白色或类白色结晶粉末。

特性：光、热稳定性良好，略溶于水，易溶于热水和丙二醇，可溶于含水乙醇、酸、碱及盐溶液，不溶于油脂。

CAS编号：73-31-4